Filmbildende Emulsionen zur Retardierung der dermalen Wirkstoffpermeation

Abstract

Chronischer Juckreiz ist ein in der Bevölkerung häufig vorkommendes Phänomen, das viele verschiedene Grunderkrankungen wie z. B. atopische Dermatitis oder Psoriasis begleitet. Juckreiz ist für die Betroffenen oftmals sehr belastend und kann zum Teil nur schwer behandelt werden. In diesen Fällen stellen Capsaicinoide eine wirkungsvolle Alternative zu konventionellen Behandlungsmethoden dar. Der Erfolg der Pharmakotherapie mit Capsaicinoiden wird zurzeit allerdings durch eine suboptimale Formulierung limitiert, da diese eine hohe Applikationsfrequenz erfordert und daher die Therapietreue der Patienten gering ist.

Um die Applikationsintervalle zu verlängern und dadurch die Therapietreue verbessern zu können, wurden filmbildende Emulsionen entwickelt, die die Vorteile einer einfach anzuwendenden und individuell dosierbaren halbfesten Zubereitung mit der erhöhten Substantivität eines Pflasters verbinden. Im Anschluss an die pharmazeutisch-technologische Charakterisierung der Emulsionen und Emulsionsfilme wurden die dermato-biopharmazeutischen Eigenschaften durch systematische Variation der relevanten Formulierungsparameter auf eine verzögerte Arzneistoffpermeation hin optimiert. Der Erfolg der Maßnahmen wurde anhand von in vitro Untersuchungen von Arzneistofffreisetzung, sowie ex vivo Untersuchungen der Permeation und Penetration bewertet.

Die dahingehend optimierten Zubereitungen bilden auf der Haut ein Depot, aus dem der Wirkstoff retardiert an die Haut abgegeben wird, und erlauben dadurch eine Verlängerung des Applikationsintervalls, wodurch die Therapie des chronischen Juckreizes für den Patienten vereinfacht und der Therapieerfolg gesichert werden kann.

Chronic itch is a widespread phenomenon amongst the working population. It accompanies many different diseases such as atopic dermatitis or psoriasis. Itch is often threatening to those suffering from it and therapy is sometimes difficult. In these cases capsaicinoids are an efficient alternative towards conventional treatment. Success of pharmacotherapy with capsaicinoids is nowadays limited by suboptimal formulations. Therapy with those formulations requires multiple applications per day which in turn leads to poor compliance of patients.

Film forming emulsions were developed to extend application intervals und thereby increase compliance. These formulations combine advantages of semisolids, namely easy usability and individual dosing with the high substantivity of cutaneous patches. Following the physico-chemical characterisation of emulsions and emulsion films dermato-biopharmaceutical properties were optimised with regard to sustained dermal release by systematic variation of the relevant formulation parameters. Success of the methods was evaluated using in vitro release, permeation and penetration experiments.

Optimised formulations build a depot on the skin from which sustained release of the API to the skin is achieved. They allow for extension of application intervals, simplify therapy of chronic itch and ensure efficacy of the treatment.