Identification, characterization and evaluation of novel leukotriene biosynthesis inhibitors

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URI: http://hdl.handle.net/10900/57428
http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:21-dspace-574288
Dokumentart: Dissertation
Date: 2014-11
Language: English
Faculty: 7 Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Department: Pharmazie
Advisor: Werz, Oliver (Prof. Dr.)
Day of Oral Examination: 2014-10-13
DDC Classifikation: 500 - Natural sciences and mathematics
570 - Life sciences; biology
610 - Medicine and health
Keywords: Leukotriene , Arachidonsäure
Other Keywords: 5-LO
5-Lipoxygenase
leukotrienes
5-lipoxygenase
eicosanoids
arachidonic acid
License: Publishing license including print on demand
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Inhaltszusammenfassung:

Leukotriene (LTs) sind wichtige Lipidmediatoren, die aus der mehrfach ungesättigten Fettsäure Arachidonsäure (AA) mithilfe des Enzyms 5-Lipoxygenase (5-LO) gebildet werden. LTs werden mit vielen Erkrankungen wie Asthma, Atherosklerose, Osteoporose, kardiovaskulären Erkrankungen sowie verschiedenen Krebsarten in Zusammenhang gebracht. Dementsprechend stellt ein gezielter pharmakologischer Eingriff in die LT-Synthese einen vielversprechenden Ansatz zur Behandlung dieser Erkrankungen dar. Da bis heute nur der Eisenligandinhibitor Zileuton sowie Cys-LT-Rezeptorantagonisten zur Behandlung von Asthma und allergischen Erkrankungen auf dem Markt sind, bedarf es alternativer Konzepte und neuer Leitstrukturen für die Behandlung von LT-assozierten Erkrankungen. Die komplexe Regulation der katalytischen 5-LO-Aktivität ermöglicht verschiedenartige Angriffspunkte für die Hemmung der LT-Bildung. In dieser Arbeit wurden neuartige Klassen von Hemmstoffen der Leukotrienbiosynthese identifiziert und ausgewählte Verbindungen weitergehend untersucht, um den Mechanismus der 5-LO-vermittelten Hemmung der LT-Synthese aufzuklären sowie die Affinität zu weiteren Targets der AA-Kaskade (COX, mPGES-1) überprüft.

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