Entwicklung und Charakterisierung nonivamidhaltiger Rizinusöl-in-Silikonöl-Emulsionen zur dermalen Anwendung

Abstract

Zur topischen Behandlung des pathologischen Pruritus werden erfolgreich Capsaicinoid-haltige Cremes eingesetzt. Die hierfür bis zu 6-mal täglich notwendige Anwendung ist allerdings belastend für die Patienten. Um die Anwendung zu vereinfachen und die Therapietreue zu verbessern, wurden nonivamidhaltige Rizinusöl-in-Silikonöl-Emulsionen entwickelt, die eine verlängerte Wirkstofffreisetzung und dadurch eine geringere Applikationsfrequenz ermöglichen.

Im Fokus der Untersuchungen stand die Optimierung der dermato-biopharmazeutischen Eigenschaften durch systematische Variation der relevanten Formulierungsparameter. Die Bewertung erfolgte basierend auf in vitro Freisetzungs- und Permeationsuntersuchungen mit Franz-Diffusionszellen. Daraus resultiert ein Vorschlag für einen neuartigen Formulierungstypus mit verzögerter Wirkstofffreisetzung und verbesserter Substantivität.

Capsaicinoid containing creams allow for successful treatment of pathologic pruritus. Since this therapy requires application up to six times a day it is quite irksome for patients. To improve application and compliance castor oil-in-silicone oil emulsions containing nonivamide were developed, which allow for sustained drug release and hence decreased application frequency.

Studies were focused on the optimisation of the dermal biopharmaceutical properties by means of systematic variation of relevant formulation parameters. The evaluation was based on in vitro release and permeation experiments using Franz diffusion cells. The results lead to a proposal for a novel type of formulation exhibiting sustained release and improved substantivity.