Herstellung und Charakterisierung eines b-Cyclodextrin / Kamillen-CO2-Extrakt-Komplexes als Wirkkomponente einer halbfesten Arzneiform

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URI: http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:21-opus-5345
http://hdl.handle.net/10900/48368
Dokumentart: Dissertation
Date: 2002
Language: German
Faculty: 7 Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Department: Sonstige - Chemie und Pharmazie
Advisor: Schmidt, P.C.
Day of Oral Examination: 2002-05-24
DDC Classifikation: 540 - Chemistry and allied sciences
Keywords: Kamille , Einschlussverbindungen , Cyclodextrine
Other Keywords: b-cyclodextrin , Kamille , Creme , Einschlussverbindung , Stabilitätsuntersuchung
b-cyclodextrin , camomile extract , ointment , inclusion complex , kneading method , stability study
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Inhaltszusammenfassung:

Das Ziel dieser Arbeit ist die Entwicklung einer Kamillensalbe, welche eine feste Einschlussverbindung aus den Bestandteilen eines Kamillen-CO2-Extraktes in beta-Cyclodextrin enthält, um die Stabilität des Extraktes zu verbessern und den intensiven Kamillengeruch der Salbe zu reduzieren. Um die molekulare Zusammensetzung eines b-Cyclodextrin-Komplexes mit reinen Kamillenbestandteilen oder als Bestandteil des ätherischen Kamillenöls zu untersuchen, werden Phasen-Löslichkeits-Diagramme erstellt. Es resultiert ein Bs-Typ mit einer Stabilitätskonstante von 273 M-1 für reines (-)-a-Bisabolol und 304 M-1 für (-)-a-Bisabolol als Bestandteil des ätherischen Öls. Die Komplexe werden nach der Knetmethode hergestellte, wobei Konsistenz und Aussehen entsprechend dem Verhältnis von CO2-Extrakt zu b-Cyclodextrin variieren. Komplexe aus einem Teil CO2-Extrakt und 2 bis 5 Teilen b-Cyclodextrin führen zu pastösen Produkten, wohingegen aus 7 bis 10 Teilen b-Cyclodextrin und einem Teil CO2-Extrakt stabile Komplexe in Form von frei fließenden Pulvern resultieren. Die Wiederfindungsrate von b-Farnesen und (-)-a-Bisabolol in den Komplexen beträgt 90 - 99 Cis- und trans-En-In-Dicycloether (EID, syn. Spiroether) sind weniger stabil; unabhängig von der Komplexzusammensetzung werden 3 - 40 der Gastmoleküle beim Waschen mit n-Hexan entfernt. Der Stabilitätstest der Komplexe und der daraus hergestellten Salbe über 3 Monate zeigt, dass die Verwendung von b-Cyclodextrin/Kamillen-CO2-Extrakt-Komplexen in einer Salbenformulierung zu einer verbesserten Stabilität und verbesserten sensorischen Eigenschaften führt.

Abstract:

The aim of this study was to develop a camomile ointment containing a solid inclusion complex of the components of a camomile-CO2-extract in beta-cyclodextrin (b-CD), in order to improve the stability of the extract and to reduce the intensive camomile smell of the ointment. To investigate molecular associations of b-CD with pure camomile-ingredients or ingredients as a component of camomile essential oil, phase solubility studies were undertaken. A Bs type solubility with an apparent complex constant of 273 M-1 for the pure (-)-a-bisabolol and 304 M-1 for (-)-a-bisabolol as a constituent of the essential oil was obtained. The complexes were prepared by the kneading method whose consistency and appearance differed with the ratio of CO2-extract and b-CD employed. Complexes of 1 part of CO2-extract and 2 to 5 parts of b-CD resulted in pasty-like products, whereas stable complexes, in the form of freely flowing powders were obtained from the 7 or 10 parts of b-CD and 1 part of the extract. The recovery rate of b-farnesene, and (-)-a-bisabolol in the complexes was 90-99 Cis- and trans-En-In-dicycloethers (EID, syn. spiroethers) were less stable. About 30-40 of the guest molecules of all inclusion complexes were removed by washing with n-hexane. The stability test of the complexes and the ointment prepared thereof and stored for a period of three months showed, that the use of b-CD /camomile-CO2-extract complexes in an ointment formulation results in improved stability and sensoric properties.

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