Entwicklung und Charakterisierung von aufschäumbaren Formulierungen unter Verwendung von Lysophosphatidylcholin

Abstract

Einer der häufigsten Gründe für unzureichende Compliance bei der Behandlung chronischer Hauterkrankungen ist die Wahl suboptimaler Vehikel. Mangelhafter Therapieerfolg ist oftmals die Folge. Im Gegensatz zu konventionellen topischen Darreichungsformen wie Cremes, Gelen und Salben zeichnen sich Schaumformulierungen durch hohe Verbraucherakzeptanz und Therapietreue aus. Gleichzeitig sind Phospholipide bereits seit einiger Zeit als Bestandteil von Basistherapeutika und kosmetischen Produkten sowie für die topische Verabreichung von Wirkstoffen von großem Interesse. Das Ziel dieser Arbeit war die Entwicklung und Charakterisierung einer aufschäumbaren Emulsion zur kutanen Anwendung auf der Basis von Phospholipiden unter besonderer Berücksichtigung von Monoacyl- bzw. Lysophosphatidylcholin. Es konnte gezeigt werden, dass es möglich ist, aufschäumbare Formulierungen auf der Grundlage von Phospholipiden darzustellen. Die Aufschäumbarkeit von wässrigen Phospholipidmischungen (Premixes) wird in hohem Maße durch den Grad der Hydrierung der Verbindungen sowie durch das Vorhandensein von Lysophosphatidylcholin beeinflusst. Hierbei legten insbesondere Phospholipid-Gemische mit einem Überschuss einer hydrierten Lysophospholipid-Komponente in Kombination mit einem zusätzlichen Anteil eines nativen Phospholipids ein besonders gutes Aufschäumverhalten an den Tag. Bei der Entwicklung von Emulsionen stellte sich die Verwendung einer mittelpolaren Ölphase wie mittelkettigen Triglyceriden sowie eines Co-Tensids aus der Gruppe der Polyalkylglucoside als ideal heraus. Um eine zeit- und kosteneffizientere Produktion größerer Ansatzmengen der entwickelten Formulierungen zu ermöglichen, wurde mit Hilfe des Labormischers Becomix ein Verfahren entwickelt, das die Ansatzgröße von 250 g auf 3000 g pro Herstellungsgang erweiterte. Die so entwickelte Emulsion erwies sich als lagerstabil und zeigte über einen Zeitraum von 6 Monaten ein konstantes Aufschäumverhalten. Die Einarbeitung konventioneller Wirkstoffe konnte problemlos umgesetzt werden, sodass diese Art von Formulierung für die künftige Entwicklung von Therapieoptionen in Frage kommt.